很久以来，人们使用削弱控制射精反射的自主神经系统功能的药物来治疗早泄，诸如抗抑郁药、吩噻嗪类药物、镇静剂和单胺氧化酶抑制剂抗抑郁药，这些药物既能提高情绪，又能抗焦虑，有可能延长性交时间，但其作用机制尚不清楚，也有人认为可能是起着镇静或安慰的作用。还有人采用α-肾上腺素能神经阻断剂酚苄明10-30毫克/日治疗早泄，并监视精液容量及性反应，具有一定的疗效，该药物作用于调节和支配射精反射泄精期的交感神经系统。
目前常选用的药物有：三溴合剂10毫升/次，每日3次，口服，或片剂0.6克/次，每日3次，口服；谷维素20毫克/次，每日3次，口服；鲁米那30毫克/次，每日1-2次，口服；2.5%硫酸镁溶液，5-10毫升/次，肌肉注射，每日或隔日1次；同房前1小时临时口服安眠酮、安定等亦有一定疗效。
此外，性交前阴茎头外涂药物，常用的有1%地卡因、1%达克罗宁油膏、3%氨基苯甲酸乙脂冷霜，涂抹于阴茎头部，以降低阴茎头部对性刺激的敏感性。但是这些药物的作用都是短暂的，一旦停用药物，患者将再度失去对射精的控制能力，因此，早泄的药物治疗不是主要的，只能作为辅助治疗而已。
